Пропофол для кошек – инструкция по применению, дозировка

Пропофол для кошек

Медпрепарат под названием «Пропофол» широко применяется для кошек. Медикамент относится к группе анестетиков и незаменим при проведении хирургических вмешательств. Однако, невзирая на распространенное использование лекарства в ветеринарии, фармсредство имеет побочные действия, которые важно учитывать перед назначением препарата.

Состав и форма выпуска

В аптечные сети «Пропофол» поставляется в виде эмульсии для внутривенного введения, которая находится в ампулах. В 1 миллилитре медпрепарата находится 10 или 20 миллиграмм главного компонента под названием пропофол. Дополнительно в составе присутствует масло соевых бобов, глицерол, желток, натрия гидроксид и очищенная вода.

Для чего используется?

«Пропофол» для кошек назначается в виде анестезии. Однако как единственный анестетик используют его исключительно при кратковременных вмешательствах. К примеру, чистка зубов, устранение инородных предметов из полости рта или гортани. Если же требуется продолжительная операция, «Пропофол» прописывают в комплексе с анальгетиками. При этом действие медпрепарата заключается не в обезболивании, а в увеличении болевого порога. Именно поэтому после введения фармсредства кошка довольно быстро просыпается.

Инструкция по применению

Ветеринары уточняют, если «Пропофол» применяется в качестве единственного медпрепарата, дозировка его составляет не более 8 мк на 1 килограмм массы тела кошки. Если же фармсредство назначено в паре с анальгетиками, доза не должна превышать 6 мк/кг веса животного.

Ветеринар использует медикамент, придерживаясь следующего алгоритма действий:

  1. Проверяет, герметично ли закрыта ампула.
  2. Встряхивает ее и открывает.
  3. Обеззараживает с помощью спиртового раствора.
  4. Набирает лекарство в шприц.
  5. Вводит внутривенно.

Вернуться к оглавлению

Когда не назначается лекарство?

Согласно официальной инструкции по применению, «Пропофол» для кошек не используется, когда наблюдаются следующие состояния:

  • стойкое повышение показателей артериального давления;
  • индивидуальная непереносимость к отдельным веществам, которые находятся в составе лекарства;
  • период беременности;
  • нарушение деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты

Пропофол — не наркотик, поэтому преимущественно хорошо переносится кошками, о чем заявляют ветврачи из ветеринарной клиники «Биоконтроль». Однако в исключительных ситуациях могут наблюдаться нежелательные реакции. Преимущественно проявляются они в нарушении дыхания во время засыпания. Иногда оно может и вовсе пропасть на несколько секунд. Не исключена вероятность возникновения боли в области, где была сделана инъекция. Редко наблюдались судороги, а также тромбоз. После пробуждения у кошки иногда развивается головная боль. Инструкция по применению также указывает, что может возникнуть тошнота и рвота.

Передозировка

Согласно многим исследованиям, описываемый фармпрепарат является наиболее безопасным анестетиком для животных. У котов не меняются показатели давления, при этом пробуждение наблюдается быстро, независимо от дозировки введенного медикамента. Однако передозировка все же случается. Проявляется она в виде угнетения функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Если такое случилось, назначается искусственная вентиляция легких. Кроме того, используются медпрепараты, которые повышают показатели давления.

Аналоги медпрепарата

В аптеках представлен широкий выбор фармсредств, которые имеют похожий механизм действия. Для неингаляционной анестезии кошке могут быть назначены следующие аналоги «Пропофола»:

  • «Анестофол»;
  • «Рекофол»;
  • «Кетамин»;
  • «Пофол»;
  • «Предион»;
  • «Диприван».

Вернуться к оглавлению

Условия отпуска и хранения

В инструкции по применению указано, что храниться «Пропофол» может не более 3 лет с даты его производства, которая указана на пачке. Сберегать лекарство следует в темном и сухом помещении, куда не попадают прямые лучи солнца. Температурные показатели в таком месте не должны повышаться больше 25 градусов по Цельсию. Фармсредство не подлежит заморозке.

Инструкция по применению пропофола у собак и кошек и других видов животных

Общие сведения

Функциональная классификация : анестетик

Фармакология и механизм действия

Гипнотик. Механизм действия недостаточно четко определен, но вполне вероятно, что он производит эффекты через механизм, аналогичный барбитуратам. Следовательно, он вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) благодаря своему влиянию на ГАМК-рецепторы. Пропофол уменьшает влияние ГАМК от диссоциации до связывания его рецепторов, тем самым увеличивая проводимость хлорида по каналам, гиперполяризацию мембран постсинаптических клеток и ингибирование постсинаптических нейронов. Это производит наркотический и гипнотический эффект, наблюдаемый у животных. Пропофол индуцирует анестезию кратковременного действия (10 минут) с последующим быстрым и плавным восстановлением. Первоначальный состав содержит пропофол в касторовом масле. Существуют и другие составы, содержащие соевое масло, глицерин и очищенные яичные фосфолипиды. Новейшая композиция содержит 1% пропофола в эмульсионной смеси триглицеридов со средней и длинной цепью, которая обеспечивает хорошее капсулирование и более низкую концентрацию свободного пропофола.

Показания и клиническое использование

Пропофол используется в качестве краткосрочного инъекционного анестетика. Он может быть использован в качестве индукционного наркоз препарата с последующей ингаляцией с галотаном или изофлураном. Преимущество пропофола перед другими агентами – плавное и быстрое восстановление. Его можно использовать с ацепромазином, диазепамом, альфа2-агонистами (например, дексмедетомидином), буторфанолом и ингаляционными анестетиками. Дополнительным применением пропофола является лечение эпилептического статуса. Он был использован безопасно и эффективно для краткосрочной индукции и хирургических процедур. Пропофол также подходит для процедур, которые требуют повторных эпизодов анестезии у собак и кошек, не вызывая побочных эффектов.

Читайте также:
Как проверить аллергию на кошек - аллерготест

Меры предосторожности

Побочные реакции и побочные эффекты. Апноэ и угнетение дыхания являются наиболее распространенными побочными эффектами, которые более вероятны при увеличении дозы. Пропофол может вызывать дозозависимую сердечно-сосудистую депрессию, но тяжесть сердечных нежелательных явлений, как правило, низкая. Однако пропофол может вызывать вазодилатацию, которая может быть сведена к минимуму при добавлении жидкостей для внутривенного вливания. Пропофол может вызывать спонтанные движения мышц (плавательные движения, тремор, ригидность мышц), одышку, нистагм, слюноотделение и ретракцию языка у некоторых животных (частота 3% -7%). Менее частые побочные реакции включают рвоту во время пробуждения и боль. Боль после инъекции часто встречается у людей, но менее распространена у собак. Боль от инъекций вызвана свободным пропофолом в составе и снижается с более новыми составами. Фенольные препараты, такие как пропофол, могут потенциально вызывать окислительное повреждение гемоглобина у кошек из-за более высокой концентрации окисляемых сульфгидральных групп в эритроцитах кошек (эритроцитах), что приводит к образованию телец Хайнца и метгемоглобинемии. Тем не менее, это не было постоянной проблемой при рутинном клиническом применении, и повторные эпизоды анестезии были безопасными для кошек. Некоторые составы могут содержать 2% бензиловый спирт (20 мг/мл), который может вызывать гематологические нарушения у некоторых животных. Однако этот ингредиент не вызывал дополнительной заболеваемости или проблем у кошек по сравнению с другими препаратами.

При использовании в монорежиме у лошадей, пропофол может вызвать волнение, миотонус и проблемы во время восстановления. Поэтому при использовании у лошадей рекомендуются другие успокоительные средства.

Противопоказания и меры предосторожности

Пропофол может вызывать апноэ, гипоксию и цианоз при индукции. Дополнительный кислород должен быть доступен для предотвращения побочных эффектов. Не применять животным с гипотензией. Когда пропофол используется для успокоения животных при внутрикожном тестировании кожи, он может вызывать большее количество ложноположительных реакций. Пропофол не следует использовать отдельно для обезболивания у лошадей – в сочетании с другими седативными средствами или премедикациями.

Взаимодействия пропофола с другими препаратами. Пропофол можно безопасно использовать вместе с несколькими другими анестетиками. Он был комбинирован с тиопенталом натрия (2,5%) в смеси 1:1 без потери эффективности. Пропофол использовался с атропином, гликопирролатом, ацепромазином, ксилазином, оксиморфоном, галотаном и изофлураном, без каких-либо взаимодействий.

Инструкция по применению

Хорошо встряхнуть перед использованием. Необходимо соблюдать правила асептики при использовании препарата. Пропофол может быть разбавлен в 5% декстрозе, растворе Рингера с лактатом и 0,9% солевом растворе, но не до концентрации менее 2 мг/мл.

Задержка проникновения в мозг составляет примерно 3 минуты; поэтому во время инъекции наблюдается замедленное действие ЦНС. При использовании с другими лекарственными средствами (ацепромазин, барбитураты, опиаты и т. д.) следует назначать более низкие дозы, поскольку премедикация и другие седативные препараты значительно снижают потребность в пропофоле. Сокращение зозы при использовании с премедикацией и другими седативными средствами у кошек примерно 16-20%, а у собак 20-30%. Смесь тиопентала 1:1 (2,5%) и пропофола может использоваться у собак, что приводит к плавной индукции.

Мониторинг пациентов и лабораторные анализы

Контролировать частоту дыхания и характер во время анестезии с пропофолом.

Ветеринарные формы пропофола выпускается в многодозовых флаконах, содержащих 10 мг действующего вещества на мл. Пропофол мало растворим в воде; поэтому он имеет фармацевтическую форму в виде эмульсии типа масло-в-воде белого цвета. Он также содержит соевое масло (100 мг/мл), глицерин (22,5 мг/мл), яичный лецитин (12 мг/л) и олеиновую кислоту (0,6 мг/мл) с гидроксидом натрия для регулировки pH. Эмульсия пропофола является изотонической и имеет рН 6,0-9,0.

Стабильность и хранение

Хранить при температуре от 4 до 25 ° C. Не допускать замерзания. Беречь от света. Хорошо встряхнуть перед использованием. Исходный состав используется в ампулах и флаконах без консервантов и должен быть использован в течение 6 часов. Используйте осторожную и асептическую технику, чтобы предотвратить микробное загрязнение этого состава.

Более новые составы содержат консерванты, которые обеспечивают 28-дневный срок годности после открытия флакона. Пропофол можно смешивать с тиопенталом натрия в смеси 1:1, эти препараты физически и химически совместимы. Однако не смешивайте с другими препаратами, если их совместимость не известна или не изучена. Пропофол имеет рН 7-8,5. Беречь от света. Хранить при температуре 4–22 ° C. Не допускать замораживания.

Дозировка для мелких животных

Применение пропофола у собак

У собак пропофол вводят в дозе 6,6 мг / кг внутривенно медленно в течение 30-60 секунд. При необходимости для интубации может быть назначена дополнительная доза в дозе 0,5-1 мг/кг. Хотя типичный диапазон доз пропофола, необходимый для индукции, составляет 5-7 мг/кг в/в, большинство индукций можно проводить в дозе 3,7 ± 1,5 мг/кг. При премедикации альфа2-агонистами (например, дексмедетомидином) или другими премедикациями уменьшите дозу на 20-30% (например, можно использовать более низкую дозу 2-3 мг/кг). После начальной индукции можно использовать поддерживающие дозы 1-3 мг/кг в/в.

Использование пропофола в режиме инфузии с постоянной скоростью: 5 мг/кг внутривенно медленно, затем 100-400 мкг/кг/мин (или 6-24 мг/кг/час).

Читайте также:
Кошки с кисточками на ушах - список пород

Использование пропофола при эпилептическом статусе у собак: 1-6 мг/кг в/в (до эффекта) с последующей инфузией с постоянной скоростью 0,1-0,6 мг/кг/мин.

Использование пропофола у кошек

Индукция анестезии: 4-8 мг/кг внутривенно медленно (если пропофол используется в монорежиме). После стартовой дозы при необходимости можно вводить дополнительные болюсы в дозе 1-3 мг/кг в/в. Если используются другие преанестетики и седативные средства, первоначальную дозу пропофола следует уменьшить на 16-24%. В сочетании с мидазоламом потребность в пропофоле может быть снижена на 25%.

Инфузия пропофола с постоянной скоростью у кошек: 6 мг/кг внутривенно медленно, затем 200-300 мкг/кг/мин (0,2-0,3 мг/кг) внутривенно. Для краткосрочных процедур общая доза составляет 15 мг/кг для 30-минутного протокола.

Инфузия с постоянной скоростью пропофола при использовании в сочетании с кетамином у кошек: пропофол 0,025 мг/мин/кг + кетамин 23-46 мкг/кг/мин.

Кратковременные операции: 10 мг/кг внутривенно в течение 1 минуты (продолжительность анестезии 10-20 минут).

Дозировка препарата для крупных животных

Использование пропофола у лошадей

Доза пропофола для лошадей составляет 2 мг / кг внутривенно болюсно. Гвайфенезин (в дозе 90 мг/кг в/в) следует вводить до использования пропофола, чтобы предотвратить возбуждение, миотонус и другие проблемы во время восстановления.

Использование пропофола у мелких жвачных

Пропофол овцам и козам назначают внутривенно в дозе 4 мг/кг.

Применение пропофола свиньям

Пропофол использут свиньям в дозе 2-5 мг/кг внутривенно.

Полезно знать

  • Зачем кошки скрывают боль?
  • Кошки породы Сервал
  • Задержка мочи кошек
  • Причины болевого синдрома у кошек
  • Синдром орофациальной боли кошек
  • Кошачья мята для кошек
  • Как ухаживать за старой Кошкой?
  • Как правильно высушить кошку?
  • Как Выбрать Котенка для дома
  • Пневмония Кошек
  • Причины Чихания у Кошек
  • Анатомия и физиология печени у кошек
  • Строение и функции щитовидной железы у кошек
  • Измерение артериального давления крови у кошек
  • Современная роль дексмедетомидина в клинической ветеринарной и медицинской анестезии и интенсивной терапии
  • Тестирование функции щитовидной железы у кошек
  • Габапентин у кошек и собак
  • Информативность показателей гематологического и эхокардиографического предоперационного скрининга
  • Историческая справка по гипертиреозу у кошек
  • Гипертиреоз у пожилых кошек
  • Гипертрофия сердца у кошек
  • Анализ анамнестических данных при предоперационном обследовании животных
  • Изучение анамнестических данных у кошек перед общей анестезией
  • Методика измерения артериального давления у кошек
  • МКБ у кошек (диагностика и симптомы)
  • Гипертиреоз подозревается, но концентрация T4 в сыворотке крови в норме
  • Острый гастроэнтероколит у собак (этиология, патогенез, диагностика и лечение)
  • Снижение смертности при накозе – важная задача ветеринарной анестезиологии
  • Тромбоз у кошек (общие сведения, этиология, патогенез, клиническая картина, диагностика и лечение)
  • Уролитиаз мелких животных (этиология, патогенез, диагностика и лечение)
  • Застойная кардиомиопатия у кошек (Что это такое? Как обезопасить своих питомцев)
  • Желудочно-кишечный тракт у собак (анатомия и физиология)

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Ветофол

Организация-разработчик «Norbrook Laboratories Limited», Великобритания

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Ветофол (Vetofol).

Международное непатентованное наименование: пропофол.

2. Лекарственная форма: эмульсия для внутривенного введения.

Ветофол в 1 мл в качестве действующего вещества содержит пропофол – 10 мг и вспомогательные вещества: лецитин (Липоид Е-80) – 12 мг, глицерин – 22,5 мг, соевое масло – 100 мг, натрия гидроксид (в количестве, необходимом для коррекции рН до 6,0-8,5) и воду для инъекций – до 1 мл. По внешнему виду препарат представляет собой эмульсию молочно-белого цвета с желтоватым или кремовым оттенком.

3. Выпускают Ветофол расфасованным по 20 мл и 50 мл во флаконы из прозрачного стекла, упакованные поштучно в картонные коробки.

4. Хранят Ветофол в закрытой упаковке производителя, в защищенном от света и влаги месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 5 °C до 25 °C. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 2 года со дня производства. После вскрытия флакона неиспользованные остатки препарата хранению и дальнейшему использованию не подлежат. Запрещается применение Ветофола по истечении срока годности.

5. Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

7. Ветофол относится к группе препаратов для неингаляционного наркоза. Входящий в состав препарата пропофол – <2,6-бис (1-метил этил) фенол>, обладая высокой липофильностью и легко проникая через гематоэнцефалический барьер, вызывает быстрый кратковременный анестезирующий эффект с минимальными проявлениями стадии возбуждения. В течение 30-60 секунд наступает медикаментозный сон, развитие которого обусловлено неспецифическим влиянием пропофола на ионные канальцы мембран нейронов центральной нервной системы. Анестезирующее действие после однократного введения Ветофола, в зависимости от введенной дозы, продолжается от 10 до 60 минут. Кратковременная продолжительность клинического действия препарата обусловлена как перераспределением пропофола из мозга и других хорошо вакуолизированных тканей в органы с меньшей интенсивностью кровообращения, так и быстрым метаболическим клиренсом. При поддержании анестезии в обычном режиме значительной кумуляции препарата не наблюдается. После внутривенного введения пропофол связывается с белками плазмы (98%), метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся из организма животных в основном с мочой (около 88%), время полувыведения – 30-60 минут.

Читайте также:
12 причин почему у кошки выпал зуб - что делать и как помочь

Динамика концентрации пропофола в крови после дробных (болюсных) инъекций или прекращения введения препарата характеризуется тремя фазами:

I фаза – очень быстрое (2-4 минуты) распределение в организме – более 50% (поступает в органы и ткани, с хорошим кровоснабжением, главным образом в головной мозг);

II фаза – быстрое выведение (время полувыведения составляет 30-60 минут);

III фаза – медленное перераспределение из тканей со слабым кровоснабжением в кровь.

Первоначальный объем распределения пропофола 0,2-0,79 л/кг массы животного, устойчивый объем распределения – 1,8-5,3 л/кг массы животного.

По степени воздействия на организм Ветофол относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007), со слабо выраженными кумулятивными свойствами.

III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

8. Ветофол применяют собакам и кошкам для общей кратковременной анестезии (особенно когда требуется короткий период выхода животного из наркоза), для вводного наркоза и поддержания основного наркоза.

9. Противопоказанием к применению является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Ветофол не следует применять для наркоза беременным самкам (если планируется сохранение приплода), препарат может быть использован для вводной анестезии при кесаревом сечении у сук. Необходимо с осторожностью применять препарат истощенным животным, при гиповолемии, заболеваниях почек, печени и легких.

10. Перед использованием эмульсию во флаконе следует взболтать. Ветофол вводят животным внутривенно в следующих случаях:

– для непродолжительного наркоза при кратковременных (до 5 минут) хирургических и диагностических процедурах – однократно;

– для вводного наркоза и поддержания основного наркоза путем дополнительных введений дробными (болюсными) дозами;

– для вводного наркоза при ингаляционной анестезии.

Для достижения кратковременного наркоза Ветофол

в дозе, рассчитанной на массу животного, вводят однократно в течение 10-40 секунд до наступления анестезирующего эффекта. При премедикации (например, ацепромазином) вводимую дозу Ветофола необходимо снизить.

Рекомендуемые дозы, в расчете на животное соответствующей массы, представлены в таблице, но в практике для достижения адекватного наркоза дозу следует корректировать, ориентируясь на ответную реакцию животного на введение препарата.

Вид анестезии и Дозы Ветофола для кратковременной общей анестезии собак и кошек

без премедикации – Доза пропофола 6,5 мг/кг массы; Доза Ветофола 0,65 мл/кг массы

с премедикацией – Доза пропофола 4,0 мг/кг массы; Доза Ветофола 0,4 мл/кг массы

без премедикации – Доза пропофола 8,0 мг/кг массы; Доза Ветофола 0,8 мл/кг массы

с премедикацией – Доза пропофола 6,0 мг/кг массы; Доза Ветофола 0,6 мл/кг массы

Для основного наркоза с применением Ветофола поддерживающие дозы препарата до получения желаемого эффекта вводят, основываясь на реакциях животного; дополнительно вводимая доза 10 мг/кг/час обеспечивает наркоз продолжительностью до 60 минут.

Перед ингаляционной анестезией Ветофол для вводного наркоза применяют в тех же дозах, что и для кратковременной анестезии, первоначальная концентрация анестезирующего газа при использовании Ветофола должна быть выше, чем при использовании барбитуратов.

11. При передозировке препарата у животного может наблюдаться угнетение функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В этих случаях прибегают к искусственной вентиляции легких, назначают повышающие кровяное давление препараты и кровезамещающие жидкости.

12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

13. Для поддержания основного наркоза дополнительные дробные дозы Ветофола, до получения желаемого эффекта, следует вводить, основываясь на реакциях животного.

14. При применении в соответствии с настоящей инструкцией Ветофол, как правило, хорошо переносится животными. Введение Ветофола, как и других средств для общей анестезии, может вызвать у животного кратковременное апноэ, снижение кровяного давления, брадикардию. В этих случаях прибегают к искусственной вентиляции легких, назначают средства симптоматической и патогенетической терапии.

15. Ветофол совместим с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками; нежелательных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечается. Запрещается смешивание Ветофола с другими лекарственными средствами в одном шприце.

16. Ветофол не предназначен для применения продуктивным животным.

IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

17. При работе с Ветофолом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу.

18. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Ветофолом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению

Читайте также:
Почему кошка бегает за своим хвостом

препарата или этикетку).

19. Запрещается использование пустых флаконов из-под препарата для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель: «Norbrook Laboratories Limited», Великобритания.

Рекомендовано к регистрации в Российской Федерации ФГБУ «ВГНКИ».

Номер регистрационного удостоверения: 826-3-32.13-1702№ПВИ-3-32.13/04131

Препарат снят с производства

Пропофол-Липуро 1% (50 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл

Состав

1000 мл эмульсии содержат

активное вещество – пропофол 10,00 г,

вспомогательные вещества: масло соевых бобов 50,0 г, триглицериды средней цепи 50,0 г, лецитин яичный 12,0 г, глицерин 25,0 г, натрия олеат 0,300 г, вода для инъекций до 850 мл.

Описание

Эмульсия типа «масло в воде» молочно-белого цвета, со слабым фенольным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Пропофол

Код АТХ N01АХ10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения около 98% пропофола связывается с белками плазмы крови. После болюсного внутривенного вливания первоначальный уровень содержания пропофола в крови быстро снижается из-за быстрого распределения в различных тканях (ά-фаза). Период полувыведения составляет в данной фазе 2-4 минуты.

Во время выведения снижение уровня содержания пропофола в крови замедляется. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 30 до 60 минут. Далее следует перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.

В сравнении с взрослыми клиренс у детей выше.

Основной объем распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения в интервале 1,8-5,3 л/кг массы тела. Пропофол быстро выводится из организма (полный клиренс составляет примерно 2 л/мин). Пропофол метаболизируется в печени с образованием глюкоронидов и сульфатов. Все метаболиты являются неактивными. Около 88% от введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, только 0,3% остается в неизменном виде в моче.

Фармакодинамика

После внутривенного введения препарата быстро наступает снотворный эффект. В зависимости от скорости введения, время от инъекции до наступления анестезии составляет от 30 и 40 секунд. Короткая продолжительность действия (4-6 минут) после разового болюсного введения возникает из-за быстрого метаболизма и экскреции.

Показания к применению

Пропофол – Липуро 1 % (10мг/мл) является внутривенным анестетиком кратковременного действия, используется и применяется:

Для ввода и поддержания общего наркоза у взрослых и детей старше 1 месяца

В качестве седитативного средства для пациентов старше 16 лет находящихся на исскуственной вентиляции легких (ИВЛ) в отделении интенсивной терапии

В качестве седитативного средства при проведении диагностических и хирургических процедур у взрослых пациентов и детей старше 1 месяца , применяется один или в сочетании с другими препаратами для местной или региональной анестезии.

Способ применения и дозы

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно. Дозы устанавливаются индивидуально с учетом состояния пациента и вида процедуры.

Общая анестезия для взрослых

Для вводного наркоза препарат вводится методом титрования (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии. Большинству пациентов в возрасте до 55 лет обычно требуется от 1.5 до 2.5 мг пропофола на кг массы тела. Пациентам старше 55 лет и пациентам классифицированным ASA (Американское Общество Анестезиологов) как пациенты III и IV стадии, особенно с сердечной недостаточностью, доза пропофола должна быть снижена до минимума, 1 мг на кг массы тела. Для этих пациентов скорость введения препарата также снижается (20 мг препарата каждые 10 секунд).

Анестезия поддерживается либо продолжительным вливанием препарата, либо повторными болюсными инъекциями. При использовании повторных болюсных инъекций, в зависимости от клинических показаний можно увеличить дозировку от 25 мг (2,5 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)) до 50 мг (5.0 мл Пропофола-Липуро 1% (10 мг/мл)). Для поддержания анестезии методом продолжительного вливания необходимая дозировка обычно находится в интервале 4-12 мг пропофола на кг массы тела в час.

Для пожилых пациентов, пациентов с тяжелым общим состоянием, пациентов классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии и пациентов с гиповолемией, дозировка препарата снижается в дальнейшем в зависимости от степени тяжести состояния пациента и от выполняемого метода анестезии.

Общая анестезия для детей старше 1 месяца

Для вводного наркоза, пропофол вводится медленно методом титрования до появления клинических признаков анестезии. Дозировка устанавливается в зависимости от возраста и/или массы тела.

Большинству пациентов старше 8 лет для вводного наркоза обычно требуется 2.5 мг препарата на кг массы тела в час. Для пациентов младше этого возраста требуемая дозировка может быть выше (от 2.5 мг до 4 мг пропофола на кг массы тела).

Из-за недостатка клинического опыта для маленьких пациентов с повышенным риском (классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии) рекомендована меньшая дозировка препарата.

Поддержание общей анестезии:

Для поддержания приемлемого уровня общего наркоза обычно требуется продолжительное вливание с режимом дозирования в интервале от 9 до 15 мг пропофола на кг массы тела в час.

Читайте также:
Рыжие коты в доме - что они несут народные приметы

Детям младше 3 лет могут потребоваться повышенные дозы препарата в пределах рекомендованной дозировки в сравнении с рекомендуемой для детей старше 3 лет. Дозировка подбирается индивидуально, и особое внимание уделяется соответствующему обезболиванию.

Продолжительность использования при поддерживающей анестезии для детей до 3 лет обычно составляет около 20 минут с максимально допустимой продолжительностью до 75 минут. Рекомендуемая максимальная продолжительность использования в 60 минут, не должна превышаться, если нет специальных показаний по ее продлению, например молниеносная гиперпирексия или злокачественная гипертермия (осложнение наркоза), при которой следует избегать летучих средств для ингаляционного наркоза. Пропофол-Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя применять для вводной и поддерживающей анестезии детям младше 1 месяца.

Обеспечение седативного эффекта у пациентов при интенсивной терапии

Для обеспечения седативного эффекта у пациентов находящихся на ИВЛ (исскуственной вентиляции легких), при интенсивной терапии рекомендуется продолжительная инфузия. Скорость введения инфузии должна быть отрегулирована согласно требуемой глубине седации. Обычно достаточно вводить препарат со скоростью от 0.3 – 4.0 мг пропофола на кг массы тела в час.

Пропофол не применяется в качестве седативного средства для пациентов 16 лет и младше в отделении интенсивной терапии.

Обеспечение седативного эффекта для диагностических и хирургических процедур у взрослых

Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, доза и скорость введения должны быть установлены в зависимости от клинической картины пациента. Для наступления седативного эффекта (от 1 до 5 минут) большинству пациентов требуется 0.5 – 1 мг пропофола на кг веса тела. Седативный эффект у пациентов поддерживается методом титрования пропофола до достижения необходимого уровня седации. Большинству пациентов требуется 1.5 – 4.5 мг пропофола на кг массы тела в час. Для быстрого достижения у пациентов нужной степени седации, пропофол вводится в виде болюсной инъекции 10-20 мг препарата (1-2 мл Пропофола-Липуро 1%) . Для пациентов старше 55 лет и пациентов, классифицированных ASA как пациенты III и IV стадии доза и скорость введения должны быть снижены.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не используется как седативное средство при проведении диагностических и хирургических процедур для пациентов 16 лет и младше.

Способ и длительность применения

Введение препарата должно проводиться только специально обученным персоналом по уходу за больными в отделении интенсивной терапии, или в соответствующе оборудованных отделениях дневного стационара. Функции дыхания и кровоснабжения должны постоянно отслеживаться на мониторе (ЭКГ, пульсовый оксиметр). Оборудование для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, проведения искусственного дыхания, и других реанимационных мероприятий должно быть доступно в любое время. Для обеспечения седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур, препарат не должен назначаться врачом, который проводит хирургическую или диагностическую процедуру.

Как правило, назначение Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) требует дополнительного использования болеутоляющих средств.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) вводится внутривенно с помощъю инъекции или путем бесперебойного вливания как в неразбавленном виде, так и в разбавленном с 5% раствором глюкозы или 0.9% раствором натрия хлорида, а также с 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида и 4 % раствором глюкозы в ПВХ-инфузионных пакетах или стеклянных флаконах для инфузионных растворов.

Перед употреблением контейнеры следует взболтать.

Перед применением шейку ампулы или поверхность резиновой пробки на флаконе нужно продезинфицировать медицинским спиртом (распылителем или тампоном). После использования контейнер следует выбросить.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) не содержит никаких антимикробных консервантов и служит благоприятной средой для роста микроорганизмов. Поэтому Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) должен быть набран асептично в стерильный шприц или в инфузионный набор сразу же после вскрытия ампулы или удаления защитной изоляции флакона. Вводить препарат следует незамедлительно. Правила асептики должны быть соблюдены в течение всего периода вливания препарата.

При введении нескольких препаратов совместно с пропофолом в одной инфузионной системе, эти препараты необходимо вводить близко к внутривенной канюле. Пропофол не используется для введения через инфузионные наборы с микробиологическими фильтрами. Содержимое одной ампулы или одного флакона, а также любого шприца, содержащего Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) предназначены для одноразового использования и одного пациента. Любое количество, оставшееся после использования должно быть выброшено.

Вливание неразбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)

Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы. Продолжительность введения через одну инфузионную систему не должна превышать 12 часов, что общепринято для парентерального введения всех видов жировых эмульсий. Инфузионная линия и сосуд Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) должны быть выброшены и заменены не позднее чем через 12 часов. Пропофол, оставшийся после вливания или после замены инфузионной системы должен быть выброшен.

Вливание разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл)

Во время продолжительного введения препарата, для контроля скорости введения рекомендуется использовать бюретки, регуляторы капельницы, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы во избежание риска больших объемов вливания разбавленного Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл).

Читайте также:
Лоперамид для кошек - дозировка, можно ли давать

Максимальное разбавление не должно превышать 1 части Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 4 частями 5% внутривенного раствора глюкозы или 0.9% внутривенного раствора хлорида натрия, или 0.18 % внутривенного раствора натрия хлорида с 4% раствором глюкозы (минимальная концентрация 2 мг пропофола/мл). Смесь должна быть приготовлена асептично прямо перед введением и должна быть использована в течение 6 часов после приготовления.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) нельзя смешивать с другими растворами для вливания. Однако, возможно совместное применение Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 5% внутривенным раствором глюкозы или 0.9 % внутривенным раствором натрия хлорида, или 0.18 % внутривенным раствором натрия хлорида, 4% внутривенным раствором глюкозы через Y-коннектор близко к месту вливания.

Для того чтобы уменьшить боль при начальной инъекции, Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) можно смешать с раствором лидокаина 1% для инъекций, не содержащим консервантов (смешать 20 частей Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) с 1 частью раствора лидокаина 1%).

Перед введением миорелаксантов атракуриум или мивакуриум после Пропофола – Липуро 1% (10 мг/мл) через ту же систему для внутривенного вливания, рекомендуется, чтобы перед введением такая система была промыта.

Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией пропофол следует уменьшить дозу и скорость введения.

Пропофол – Липуро 1% (10 мг/мл) применяется максимум 7 дней.

Побочные действия

Введение и поддержание анестезии или седативного эффекта с помощью пропофола, как правило, имеет эффект выравнивания с минимальными признаками воздействия. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются фармакологически предсказуемые побочные эффекты анестезирующего / седативного препарата, такая реакция как гипотензия. Природа, тяжесть и частота возникновения побочных эффектов, наблюдаемых у пациентов, которым был введен пропофол может быть связана с состоянием пациента и проводимыми операционными или терапевтическими процедурами.

Таблица побочных реакций

Класс Систем Органов

Частота

Побочные реакции

нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко ( 1/100, 1/10 000, 1/100, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/100, 1/10)

Местные боли на индукцию (4)

Частота не известна (9)

ЭКГ с Синдромом Бругада (5), (6)

Травмы, отравления и процедурные осложнения:

Пропофол (Propofolum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Пропофол
  • Фармакологическая группа вещества Пропофол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Пропофол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Пропофол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Пропофол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Пропофол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Пропофол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пропофол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС . Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения ( Т1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации ( Т1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации ( Т1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ . В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Применение вещества Пропофол

Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ , хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гиповолемия, нарушение липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени, анемия, у пожилых и ослабленных пациентов, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).

Читайте также:
Кошка подавилась - симптомы и первая помощь

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Побочные действия вещества Пропофол

Снижение АД , брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

Взаимодействие

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Пути введения

Способ применения и дозы

В/в. Для вводной анестезии взрослым вводят по 40 мг каждые 10 с (до появления клинических признаков анестезии), детям старше 8 лет — 2,5 мг/кг. Для поддержания наркоза используют либо постоянную инфузию, либо повторные болюсные введения. Дозу подбирают индивидуально, адекватная анестезия достигается при введении со скоростью 4–12 мг/кг/ч, детям — 9–15 мг/кг/ч. Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ , в/в инфузируют со скоростью 0,3–4 мг/кг/ч.

Меры предосторожности вещества Пропофол

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ , оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

Препарат Пропофол

Важнейший компонент лечения без боли – Пропофол. Он позволяет выполнить большой объем стоматологических действий за один прием. Методы антистресс-лечения подразумевают максимальный комфорт пациента: заснул в кресле, и проснулся с уже здоровыми зубами.

Что из себя представляет препарат Пропофол

Давайте разберемся, что это за лекарство – Пропофол. Это снотворный препарат ультракороткого действия, т.е. действует он практически только пока вводится (или пока присутствует в крови в достаточной концентрации). Способ введения – внутривенный.

Эффект Пропофола включает 2 важных составляющих – снотворную и амнезийную. Это значит, что под влиянием Пропофола человек засыпает и после пробуждение не помнит, что происходило во время сна. Обезболивающего эффекта Пропофол не дает, поэтому его обязательно комбинируют с анальгетиками.

Основное действующее вещество Пропофола – 2,6-диизопропилфенол. Его основной плюс в том, что он имеет такую же эффективность, как некоторые другие, применявшиеся ранее препараты, но при этом более безопасен, дает более легкий выход из наркоза и меньшее количество побочных эффектов.

Вещество нерастворимо в воде, поэтому применяется в виде водной эмульсии масел, в которых растворен действующий компонент (в настоящее время – соевое масло). На вид представляет собой белую жидкость, напоминающую молоко.

К какой группе препаратов относится Пропофол

Пропофол относится к средствам, назначением которых является наведение и поддержание общего наркоза, а также седация при искусственной вентиляции легких. Химически Пропофол (точнее его главное действующее вещество диизопропилфенол) представляет собой молекулу фенола с присоединенными к ней двумя изопропиловыми группами. Он не входит в группы барбитуратов или опиоидов, не является наркотическим средством, поэтому ему не свойственны тяжелые побочные эффекты препаратов из этих групп.

Как препарат действует на организм

Механизм действия Пропофола пока еще изучен не до конца. Его основное действие связывают с тем, что он усиливает и продлевает действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) – аминокислоты, выполняющей в ЦНС роль тормозящего нейромедиатора, ответственного за успокоение, расслабление и сон.

При введении Пропофол начинает действовать практически сразу – он моментально проникает в головной мозг и вызывает быстрое наступление сна. Далее через внутривенный катетер вводится поддерживающая доза препарата. Анестезиолог, с помощью специального оборудования контролирует глубину сна, дозировку поступающего лекарства, дыхание пациента, насыщение крови кислородом, давление и частоту сердечных сокращений. После окончания лечебных процедур подача Пропофола прекращается, и пациент спустя 5-10 минут просыпается как от обычного сна.

Сколько действует Пропофол

Продолжительность действия Пропофола зависит от дозировки и продолжительности его введения. Он очень быстро метаболизируется, поэтому для сохранения снотворного эффекта его надо постоянно вводить в кровь для поддержания терапевтической концентрации. После прекращения его подачи концентрация препарата в крови падает очень быстро и наведенный сон пропадает уже спустя несколько минут.

Сколько времени Пропофол выводится из организма

Выведение Пропофола происходит через его расщепление в печени с образованием инертных метаболитов и дальнейшее удаление через почки. В неизмененном виде выводится лишь 1-2 % пропофола. Время выведения половины содержащегося вещества зависит от длительности его введения.

Читайте также:
Что будет, если коту обрезать усы - почему нельзя обрезать

Дело в том, что в разные ткани вещество проникает неравномерно. В самом начале введения препарата (пока он проник только в ткани напрямую снабжаемые кровью через крупные артерии) для того, чтобы его концентрация упала вдвое после прекращения подачи – требуется от 1 до 8 минут.

Если Пропофол вводится в течение 8 часов, то он успевает проникнуть во все ткани организма, поэтому при прекращении подачи он начинает поступать в кровь из тех тканей, в которые он проникал медленно на протяжении всех этих часов, и поэтому тот же период его полувыведения уже увеличивается до 40 минут. Полностью препарат выводится из организма через несколько часов.

Последствия и побочные действия

Препарат является более безопасным, чем многие его ранее применявшиеся аналоги. Тем не менее у него тоже есть сопутствующие действия. К побочным эффектам Пропофола относят:

  • артериальную гипотензию (снижение давления),
  • брадикардию (замедление сердечного ритма),
  • угнетение дыхательной функции (вплоть до кратковременного апноэ).

В редких случаях могут возникать судороги, аллергические реакции, после пробуждения – тошнота, рвота, головная боль. У подавляющего большинства пациентов реакция на Пропофол совершенно нормальная.

Для минимизации побочных эффектов назначать Пропофол врач должен на основе предварительных анализов, которые должны выявить, насколько безопасным для конкретного пациента является применение этого препарата.

Кроме того, избежать возможных в редких случаях осложнений помогает постоянный контроль состояния пациента под наркозом и наличие в клинике реанимационной аппаратуры, в т.ч. аппарата для искусственной вентиляции легких.

Вред Пропофол может нанести только в ситуации превышения допустимых дозировок. Но при условии грамотного назначения препарата и оснащенности анестезиолога всеми необходимыми для контроля средствами возникновение такой ситуации исключено.

Рекомендованная доза Пропофола

Дозировка Пропофола зависит от возраста, массы тела, различных индивидуальных особенностей. Начальная дозировка для введения пациента в сон для среднего взрослого составляет примерно 40 мг в течение каждых 10 секунд, или 2-2,5 мг/кг собственного веса. Для детей старше 8 лет применяются примерно такие же дозировки, для более младших – возможны более высокие дозы.

Поддерживающая дозировка для сохранения наркоза составляет 4-12 мг/кг/ч для взрослых и 9-15 мг/кг/ч для детей.

Возможны ли аллергические реакции на лекарство

Аллергия на Пропофол – вполне реальная вещь. Необходимо знать, что на сам основной действующий компонент (диизопропилфенол) аллергическая реакция встречается крайне редко. Но в состав препарата входят дополнительные ингредиенты – соевое масло и фосфолипиды яичного желтка. Поэтому при наличии аллергии на куриный желток и сою от применения препарата, скорее всего, придется отказаться.

Применение пропофола

Медикаментозный сон при стоматологическом лечении применяют в нескольких случаях. В первую очередь, это стоматофобия – патологическая боязнь лечения зубов. Это не просто страх, с которым может справиться взрослый волевой человек. Как правило, это целый ряд непроизвольных нервных и физиологических реакций, которые человек не может контролировать.
Кроме того, длительная сложная операция даже при отсутствии боли нередко вызывает стресс и ухудшение физического состояния – повышенную нагрузку на сердце и сосудистую систему, обострение хронических заболеваний и т.п.
Поэтому показания к применению Пропофола включают:

  • стоматофобию,
  • долгие операции с высоким уровнем травматизма,
  • повышенная восприимчивость к боли,
  • невозможность установить контакт с врачом у некоторых пациентов.

Препарат применяется для введения в медикаментозный сон как взрослых, так и детей, причем даже детский возраст до 1 года не является препятствием.

Противопоказания к применению Пропофола

Препарат можно применять не всем. Абсолютными противопоказаниями для применения Пропофола являются:

  • наличие аллергии на компоненты препарата,
  • детский возраст до 1 месяца.

При беременности также применять Пропофол не рекомендуют, т.к. он проникает через плацентарный барьер. В период кормления допускают применение лекарства при условии, что в течение нескольких часов после применения препарата женщина кормить не будет.

Относительные противопоказания для Пропофола:

  • серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы,
  • болезни органов дыхания,
  • патологии печени и почек,
  • анемия,
  • эпилепсия,
  • нарушения липидного обмена.

Во всех этих случаях необходима консультация профильного врача. При устойчивой ремиссии заболевания, при отсутствии конфликта Пропофола с принимаемыми пациентом лекарствами и некоторых других обстоятельствах, врач может разрешить применение Пропофола.

Аналоги

Пропофол может при необходимости заменяться другими препаратами похожего действия. Аналоги Пропофола из группы наркозных неингаляционных средств:

  • бриетал,
  • гексенал,
  • кетамин,
  • гипномидат.

Эти средства оказывают сравнимым по механизму и результатам действие (стимуляция ГАМК и подавление возбуждающих нейромедиаторов), но необходимо иметь в виду, что почти все они обладают более тяжелыми побочными действиями и дают более сложный выход из наркоза (сонливость, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации и т.п.) по сравнению с Пропофолом. Кроме того, не все из них можно применять в детском возрасте.

Из ингаляционных аналогов Пропофола хорошо себя зарекомендовал Севоран. Этот препарат оказывает такое же влияние, немного более эффективен и безопасен, но это газ и способ его введения менее удобен – ингаляция.

Читайте также:
Укусил кот, опухла рука - что делать и чем лечить?

Пропофол на данный момент является самым удачным препаратом для антистресс-лечения в стоматологии, широко применяемым как для взрослых, так и для детей всех возрастных групп.

Видео

Фармакодинамические эффекты Пропофола при использовании у собак и кошек


Еще фото

Автор (ы): Корнюшенков Е.А., Гимельфарб А.И.
Организация(и): Клиника экспериментальной терапии НИИ клинической онкологии РОНЦ имени Н.Н. Блохина РАМН, Ветеринарная клиника «Биоконтроль» «Институт развития ветеринарной интенсивной терапии, анестезиологии и реаниматологии – ВИТАР» МГАВМиБ им. К.И. Скрябина
Журнал: №1 – 2011

Сокращения: АД ― артериальное давление; ДД/мин ― дыхательные движения в минуту; ОА ― общая анестезия; Уд/Мин ― удары в минуту, ЧДД ― частота дыхательных движений, ЧСС ― частота сердечных сокращений, SpO2 ― сатурация кислорода в гемоглобине, ИВЛ (искусственная вентиляция легких).

Общая характеристика пропофола. Пропофол — внутривенный анестетик короткого действия, используемый как для индукции, так и для поддержания общей анестезии (ОА). Относится к фенолам и представляет собой 2,6-диизопропилфенол. Пропофол не растворим в воде, выпускается в виде 1%-й водно-масляной эмульсии белого цвета, рН нейтральный.

Препарат обеспечивает быструю индукцию в анестезию (60. 90 с), которая, как правило, не сопровождается выраженной стадией возбуждения. Продолжительность анестезии после однократного болюсного введения составляет в среднем 5. 10 мин. В более низких дозах пропофол вызывает седацию. Препарат не обладает анальгетическими свойствами, а повышает порог болевой чувствительности (т.е., уменьшает восприятие боли). Механизм действия пропофола до конца не изучен, однако доказано ингибирование ГАМК-медиаторной трансмиссии. Пропофол не обладает кумулятивными свойствами, поэтому пробуждение даже после длительной инфузии препарата наступает очень быстро как у человека, так и у животных большинства видов. При поступлении в организм пропофол в значительной степени (до 98 %) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени и вне ее. Метаболиты выделяются в основном почками.

Короткая продолжительность клинического действия пропофола обусловлена как его перераспределением, так и быстрым метаболическим клиренсом. Концентрация препарата в плазме после струйного введения быстро снижается в основном за счет перераспределения пропофола из мозга и других хорошо васкуляризованных тканей в органы с менее интенсивным кровоснабжением.

Несмотря на то, что период полувыведения составляет (Т1/2 =40-50 мин.), пробуждение наступает быстро даже после продолжительной инфузии пропофола. Причина подобного противоречия заключается в большом объеме распределения пропофола в равновесном состоянии: он интенсивно перераспределяется в мышцы, жир и др. плохо васкуляризованные ткани.

Ожирение, умеренная дисфункция печени и почек не оказывает значительного влияния на продолжительность действия пропофола, несмотря на кумуляцию его метаболитов. Это дает основание предполагать, что метаболиты пропофола не обладают клинически значимым эффектом. Если скорость введения пропофола тщательно регулируется в зависимости от наблюдаемого эффекта, то снижается частота побочных эффектов (например, артериальной гипотонии) и ускоряется пробуждение после анестезии.

Методика, называемая тотальной внутривенной анестезией (ТТВА, Total ntravenous anesthetics – TIVA) получила свое широкое распространение именно при применении пропофола. В настоящее время этот метод является реальной альтернативой ингаляционной (газовой) анестезии. Так, при сравнении управляемости различных анестетиков (L.Smith, 1996, США), пропофол занял второе место (после дезфлюрана) по скорости пробуждения больных после наркоза, опередив изофлюран и севофлюран. Также важным аспектом использования пропофола является его противорвотный (антиэметический) эффект. N. R. Fahmu (1996, США) сообщает, что при использовании методик TIVA, включающих пропофол, синдром послеоперационной тошноты и рвоты отсутствовал, что весьма актуально, если животное было кормлено.

Особенности метаболизма кошек. Большинство липофильных веществ (за исключением ингаляционных анестетиков) подвергается в организме биотрансформации. Важнейшая роль в биотрансформации лекарственных веществ принадлежит микросомальным ферментам печени, благодаря которым липофильные соединения превращаются в гидрофильные и уже после этого экскретируются (как правило, с мочой). Если вещество не подвергается метаболизму, оно может накапливаться и вызывать токсические эффекты.

Печеночный метаболизм большинства препаратов состоит из двух фаз ― метаболической трансформации (первая) и конъюгации (вторая). В первую фазу за счет окисления, восстановления и гидролиза, вещества становятся более гидрофильными. Во вторую фазу к веществу или его метаболитам присоединяется ряд эндогенных веществ, таких как глюкуронид, глутатион, сульфаты, ацетил и др. Наиболее частой химической реакцией фазы конъюгации является глюкуронизация, которая катализируется ферментами, принадлежащими к семейству глюкуронил-трансфераз.

Было установлено, что у кошек значительно снижена активность некоторых глюкуронил-трансфераз, чем и объясняются особенности действия многих лекарственных средств на этот вид животных. В то время как у большинства животных фармакопрепараты быстро экскретируются из организма в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. У кошек клиренс понижен, а период полувыведения препаратов увеличен. Концентрация таких веществ у кошек повышается быстрее, и токсические эффекты более выражены (особенно ярко у этого вида животных проявляется токсичность ацетаминофена или парацетамола).

Однако, не все экзогенные вещества, метаболизм которых сопряжен с глюкуронизацией, токсичны для кошек. Во-первых, это зависит от того, какая именно глюкуронил-трансфераза требуется для метаболизма того или иного вещества и от выраженности дефицита данного фермента; во-вторых, от широты фармакологического действия вещества; в-третьих, от наличия альтернативных путей метаболизма. У кошек довольно хорошо развит путь конъюгации с сульфатами, который может компенсировать недостаточность глюкуронизации.

Читайте также:
Чистка параанальных желез у кошек - как правильно и периодичность процедур

Пропофол ― фенольное соединение и метаболизируется, главным образом, в печени с образованием глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Дефицитом глюкуронизации, необходимой для метаболизма фенольных соединений, и объясняется феномен более длительного пробуждения, отмеченный многими исследователями после длительного введения пропофола кошкам.

Анемия с образованием телец Хайнца (Heinz body formation anaemia). Тельца Хайнца представляют собой скопления денатурированного, преципитированного гемоглобина в эритроцитах. Их образование связано с окислительным повреждением эритроцитов под воздействием активных метаболитов кислорода (О2, Н2О2, ОН-), а также с некоторыми другими механизмами. Окислительное повреждение способствует также переходу гемоглобина в метгемоглобин, который не способен присоединять кислород. В результате описанных процессов способность эритроцитов переносить кислород снижается.

У кошек тельца Хайнца обнаруживаются чаще, чем у животных других видов, что связано с более высокой интенсивностью их образования и более медленным удалением. Гемоглобин кошек содержит до 20 S-H-групп, в то время как у других видов животных и у человека их содержание не превышает 4. Повышенное содержание сульфгидрильных групп делает гемоглобин кошек более подверженным окислительному повреждению. Еще одним фактором, способствующим быстрому образованию телец Хайнца, считается легкий переход гемоглобина кошек из состояния тетрамера в состояние димера. Замедленное удаление из кровотока эритроцитов, содержащих тельца Хайнца, объясняется особенностями строения селезенки кошек. У здоровых кошек количество эритроцитов, содержащих тельца Хайнца, достигает 1. 2%, хотя и при уровне в 10% кошки могут выглядеть клинически здоровыми.

К окислительным токсинам, вызывающим образование телец Хайнца у кошек, относятся метиленовый синий, ацетаминофен, фенацетин, пропилен-гликоль и др. Пропофол тоже является таким окислителям. Повреждение эритроцитов под действием некоторых перечисленных препаратов объясняется не только особенностями строения гемоглобина кошек, но также более медленным метаболизмом этих веществ. Повышение количества телец Хайнца отмечено при некоторых системных заболеваниях, таких, как жировая дистрофия печени, сахарный диабет, гипертиреоидизм и лимфома. Поскольку у кошек метаболизм пропофола в связи с дефицитом глюкуронизации замедлен, время воздействия препарата на эритроциты продлевается, что увеличивает возможность их окислительного повреждения.

Материалы и методы

На базе Клиники экспериментальной терапии НИИ клинической онкологии РОНЦ имени Н.Н. Блохина РАМН совместно с ветеринарной клиникой «Биоконтроль» были апробированы схемы общей анестезии на основе препарата пропофол. Исследование проводилось на 41-й собаке и 35-ти кошках, проходивших плановое хирургическое лечение в ветеринарной клинике «Биоконтроль». Возраст собак составлял от 6-ти месяцев до 19-ти лет. Возраст кошек составлял от 4-х до 12-ти лет.

За основу тотальной внутривенной анестезии был взят препарат пропофол. Мониторинг осуществлялся с помощью кардиомонитора Sensitec 1200. Исследовались следующие показатели гемодинамики: ЧСС, ЭКГ, ЧДД, НАД, SpO2, Т. Мы регистрировали следующие этапы временного интервала: во время вводной индукции, через 5 мин. после индукции, через 30 мин. после индукции и через 60 мин. после индукции.

Все данные о мониторинге регистрировались в протоколе анестезиологического отделения ветеринарной клиники «Биоконтроль». Степень анестезиологического риска у оперируемых больных соответствовала 2-4 классу по классификации ASA.

Все животные были распределены на пять групп

1-я группа(n=20): собаки в качестве индукции получали препараты пропофол в дозе 6-8 мг/кг МТ; кетамин 2,5 мг/кг МТ и ксилазин 1,25 мг/кг МТ. Далее, пропофол вводился в дозе 10 мг/кг/ МТ/час; кетамин 3,5 мг/кг/ МТ/час и ксилазин 1,5 мг/кг/ МТ/час. В качестве премедикации использовали атропин 0,025 мг/кг МТ; амоксицилин 12,5 мг/кг МТ п/к; тавегил 1,0 мл/10 кг МТ в/м.

2-я группа(n=13): собаки в качестве индукции получали пропофол в дозе 6 -8 мг/кг МТ и фентанил в дозе 5 мкг/кг МТ. Далее, пропофол в дозе 12 мкг/кг/ МТ/час и фентанил 10 мкг/кг/ МТ/час. В качестве премедикации использовали атропин 0,025 мг/кг МТ; амоксицилин 12,5 мг/кг МТ п/к; тавегил 1,0 мл/10 кг МТ в/м.

3-я группа(n=8): собаки в качестве индукции получали препарат пропофол в дозе 6-8 мг/кг МТ и золетил в дозе 4 мг/кг МТ. Далее, пропофол в дозе 12 мг/кг/ МТ/час и золетил в дозе 4 мг/кг МТ/час. В качестве премедикации использовали атропин 0,025 мг/кг МТ; амоксицилин 12,5 мг/кг МТ п/к; тавегил 1,0 мл/10 кг МТ в/м.

Вводную индукцию осуществляли болюсным введением препаратов, в дальнейшем индукцию проводили, используя одноканальные или двухканальные шприцевые дозаторы фирмы Sensitec.

Учитывая универсальность в применении пропофола, мы использовали его у пациентов, которым выполнялись операции разного профиля. В табл.1 приведены данные о характере оперативного вмешательства у собак.

Таблица 1. Распределение групп животных по характеру оперативного вмешательства у собак.

Характер хирургического вмешательства

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: