Эуфиллин для кошек – инструкция по применению

Применение Эуфиллина для кошек

В ветеринарии лекарственный препарат «Эуфиллин» для кошек применяется на протяжении многих лет. Он зарекомендовал себя, как высокоэффективное медсредство, обладающее выраженным бронхолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Латинское название лекарства Euphyllin. Как правильно давать его питомцам, подробно описывает инструкция по применению, но, прежде чем начать использовать «Эуфиллин» для котов, следует проконсультироваться с ветеринарным врачом.

Форма и состав

Медикаментозный препарат «Эуфиллин» имеет различные формы выпуска:

• таблетки;
• порошок;
• раствор для инъекций.

Главным компонентом лекарства выступает аминофиллин, который и наделяет «Эуфиллин» множеством лечебных свойств. Так, во время проведения многочисленных научных исследований над рассматриваемым медикаментом, удалось выявить, какими лечебными действиями он обладает, а в их числе следующие:

• расширяет венечные сосуды;
• возбуждает работу сердечной мышцы;
• усиливает коронарный ток крови;
• расслабляет мускулатуру бронхов;
• активизирует мочеиспускание;
• снимает спазмы;
• увеличивает водный диурез.

Вернуться к оглавлению

Кому показан и когда навредит?

Ветеринарными врачами назначается «Эуфиллин», если у кота был выявлен бронхит хронической и обструктивной формы, повышено давление в сосудах легких и нарушено мозговое кровообращение. Прописывают его и кошкам с бронхиальной, сердечной астмой, спазмами бронхов, а также при необходимости снять отек головного мозга, нормализовать почечный кровоток и внутричерепное давление. Несмотря на высокую эффективность, свойственную лекарству Euphyllin, давать его кошкам разрешается не всегда. Так, медикаментозное средство не применяется в ветеринарной практике, при наличии у питомца следующих патологий:

• учащенное сердцебиение;
• инфаркт миокарда;
• эпилепсия;
• патологии щитовидной железы;
• язвенное поражение;
• персональная непереносимость составляющих лекарства;
• декомпенсированное нарушение функции миокарда;
• ухудшение работы почек и печени.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению

Дозировки «Эуфиллина» рассчитываются ветеринарным врачом индивидуально каждой кошке в зависимости от состояния, особенностей течения болезни и ее веса.

В большинстве случаев коту прописывают лекарство в виде инъекций по 3—5 мг на каждый килограмм веса питомца, 1—2 раза в сутки. Перорально раствор дают кошке по 5—7 mg на 1 кг массы тела, разделенные на 2—3 приема. Мурлыкам с тяжелым состоянием показана микроклизма. Обычно длительность терапевтического курса составляет 5—7 дней, при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, но не более 2 недель.

Отрицательная сторона лекарства

В ветеринарной практике при правильном проведении терапии случаев пагубного воздействия «Эуфиллина» на организм кошек зафиксировано не было. Официальная аннотация описывает следующие побочные явления, с которыми может столкнуться питомец, если ему вводится лекарство не с соблюдением рекомендованных врачом доз:

• учащенное биение сердца;
• головокружение;
• понос, позывы к рвоте;
• аллергические реакции;
• ухудшение аппетита.

«Эуфиллин» — серьезный медикамент, применять который можно только по назначению ветеринарного специалиста и под строгим его контролем. При возникновении у кошки побочных симптомов следует прекратить лечение и отвести питомца в ветклинику. Доктор откорректирует терапевтическую схему либо заменит «Эуфиллин» более безопасным лекарством.

Аналоги медикамента

«Эуфиллин» — фармацевтический препарат, который предназначен для терапии заболеваний у людей. Но пройдя ряд медицинских исследований, проявил эффективность и безопасности в ветеринарии. Похожим с ним действием обладают и многие другие медикаментозные средства, например, «Неофиллин», «Теотард», «Теофиллин», «Теопек», «Юниконтин», «Пуроксан», «Аэрофиллин». Однако можно ли использовать их для лечения кошек, следует уточнить у ветеринарного врача. Самостоятельно применять любой из них категорически противопоказано.

Меры предосторожности

Добиться скорого выздоровления питомца и исключить какие-либо нежелательные последствия, можно только при условии правильного применения лекарства. Так, колоть «Эуфиллин» коту должен исключительно медицинский сотрудник, который знает скорость введения раствора и если же ее превысить, то коту грозит летальный исход. Поэтому инъекцию делают медленно, параллельно контролируя дыхание и общее состояние мурлыки.

Перед уколом раствор нужно подогреть до комнатной температуры, достав его заблаговременно из холодильника. Важно учитывать, что «Эуфиллин» несовместим с препаратами, в составе которых находится фруктоза, глюкоза и левулоза. Категорически нельзя применять для кошки просроченный препарат. Срок годности лекарства составляет 5 лет, при условии, что раствор хранится в сухом, защищенном от света месте, где температура воздуха не превышает 25 градусов по Цельсию. К ампулам «Эуфиллина» не должны иметь доступа маленькие дети и животные.

Эуфиллин (Euphyllin)

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки	150 мг	10 15 20 25 30 40 45 .
раствор для внутривенного введения	24 мг/мл	5 10 20 50 100 200 300 .
раствор для внутримышечного введения	240 мг/мл	10

Инструкции по применению

• ЛСР-004120/09
  (Ирбитский химфармзавод ОАО) табл. 150 мг
  17.10.2019
• ЛС-001731
  (Дальхимфарм) р-р для в/в введ. 24 мг/мл
  29.11.2017
• ЛС-000590
  (Дальхимфарм) р-р для в/м введ. 240 мг/мл
  10.11.2017
• ЛС-002028
  (Микроген НПО АО) р-р для в/в введ. 24 мг/мл
  23.06.2017
• ЛСР-000883/09
  (Армавирская биофабрика ФКП) р-р для в/в введ. 24 мг/мл
  24.05.2016
• ЛП-003432
  (Усолье-Сибирский ХФЗ АО) табл. 150 мг
  02.02.2016
• ЛСР-003895/07
  (Биосинтез ПАО) р-р для в/в введ. 24 мг/мл
  08.12.2015
• Р N002436/01
  (Новосибхимфарм АО) р-р для в/в введ. 24 мг/мл
  02.12.2015
• ЛС-000371
  (Дальхимфарм) табл. 150 мг
  13.10.2011
• ЛСР-002209/07
  (Обновление ПФК ЗАО) табл. 150 мг
  21.04.2011
• ЛС-001569
  (Биосинтез ОАО) табл. 150 мг
  18.03.2011

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• Аналоги по АТХ
• Фармакологическая группа
• Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-004120/09

Дата последнего изменения: 17.10.2019

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Аминофиллина (эуфиллина) — 150 мг

Крахмал картофельный — 48,4 мг

Кальция стеарат — 1,6 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые рецепторы, снижает поступление Ca 2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, усиливает силу и частоту сердечных сокращений. Повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов головного мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90–100%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,45 л/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер.

Бронходилатирующие свойства препарат проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P₄₅₀. В результате образуются 1,3‑диметилмочевая кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Период полувыведения у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. 10% теофиллина выводится с мочой в неизменном виде.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в стадии обострения — для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым, по 1–2 таблетки 2–3 раза в день после еды. Высшая разовая доза для взрослых при приеме внутрь — 0,45 г, высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь — 1,5 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам 0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов (ГКС), минералокортикостероидов (МКС) (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li + и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками; не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 30 таблеток в банку из стекломассы ОС‑1.

3 контурные ячейковые упаковки или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Эуфиллин

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества – аминофиллина 150 мг (теофиллина-этилендиамина безводного эквивалентно теофиллину безводному 126 мг);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аминофиллин после приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 мес 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 часов. Выводятся метаболиты через почки.

Фармакодинамика

Эуфиллин оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.

Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).

Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.

Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

– хронический обструктивный бронхит

– бронхиальная астма

– эмфизема легких

– ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)

– хроническое легочное сердце

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям от 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

– головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги

– сердцебиение, нарушение сердечного ритма

– анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс

– в отдельных случаях – гипогликемия.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина

– инфаркт миокарда в острую фазу

– тахиаритмия

– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

– тяжелые нарушения функции печени и/или почек

– гипертиреоз

– эпилепсия

– детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме крови и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фтрохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β- адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Особые указания

Беременность и период лактации.

Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Симптомы: рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.

Лечение: включает отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл

– гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Форма выпуска и упаковка

10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»,

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Эуфиллин раствор ампулы 24 мг/мл 5 мл 10 шт ➤ инструкция по применению

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации – 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%, у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих – 4-5 ч, у детей – 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей – 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии), острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ, острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, при быстром в/в введении – появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при продолжительном приеме внутрь – анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Эуфиллин, 10 шт., 5 мл, 24 мг/мл, раствор для внутривенного введения

Эуфиллин: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество:

Аминофиллин (эуфиллин для инъекций) — 24 мг

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное ксантина.

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводи к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата 90–100%. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин. 60% аминофиллина (у здоровых взрослых), 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери). 90% препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания

– Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.

– Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

– Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью: возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл 24 мг/мл раствора (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 24 мг/мл раствора (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2–3 мг/кг.

Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03–0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06–0,09 г, от 2 до 3 лет 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25–0,5 г.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA .

Со стороны пищеварительной системы : гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница, тремор, судороги, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса при быстром внутривенном введении.

Со стороны иммунной системы : кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.

Местные реакции : реакции в месте введения — гиперемия, болезненность, уплотнение.

Прочие : боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

Симптомы: гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог — внутривенно диазепам 0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон внутривенно. Нельзя применять барбитураты.

Взаимодействие

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Необходимо соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

Эуфиллин : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: теофиллин;

1 мл 20 мг теофиллина;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

Фармакологические свойства

Бронхолитический, спазмолитическое, сосудорасширяющее средство. Механизм действия теофиллина обусловлен, преимущественно, блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением ФДЭ, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, матки), коронарных, церебральных и легочных сосудов, расширяет коронарные артерии, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и соответственно внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F 2альфа ), повышает выносливость эритроцитов к деформации, нормализует микроциркуляцию. Проявляет противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное снижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после инъекции.

Связывание теофиллина с белками плазмы крови составляет: у здоровых взрослых – около 60%, у больных циррозом печени – 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в ткани. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450 до неактивных метаболитов – 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Выводится в основном почками в виде метаболитов в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей – до 50% препарата. Частично проникает в грудное молоко. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет: у взрослых пациентов с бронхиальной астмой – 6-12 часов, у лиц, курящих – 4-5 часов, у лиц пожилого возраста, при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отека легких, хронические обструктивные заболевания легких – более 24 часов.

Терапевтические концентрации теофиллина в крови составляют: для достижения бронхолитического эффекта – 10-20 мкг / мл, для возбуждающего эффекта на дыхательный центр – 5-10 мкг / мл. Токсические концентрации – выше 20 мкг / мл.

Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце».

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), острая сердечная недостаточность, стенокардия, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, эпилепсия, повышенная судорожная го овнисть, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, нарушение функции печени и / или почек, порфирия, сепсис.

Особые меры безопасности

Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие эуфиллина.

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидов (гипернатриемия), препаратов для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий, судорог).

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения дозы препарата.

Аминоглутетимид, морацизин как индукторы микросомального окисления повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

Клиренс снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, Н 2 гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин – усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома 450 и изменяют метаболизм эуфиллина).

В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться, что может потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проводить мониторинг уровня теофиллина в крови и соответствующую коррекцию дозы.

Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующим действия эуфиллина и может вызвать бронхоспазм.

Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, которые возбуждают центральную нервную систему (повышает нейротоксичность). При применении с неселективными ингибиторами обратного захвата моноаминов возможна заторможенность психомоторных реакций.

Особенности применения

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при вирусной инфекции, при длительной гипертермии, гипертрофии предстательной железы, тяжелой гипоксии, сахарном диабете, глаукоме, лицам пожилого возраста (старше 60 лет) дозу препарата следует уменьшить и применять с осторожностью.

Пациентам, которые курят, рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Лихорадка, независимо от причины ее возникновения, может уменьшить скорость выведение теофиллина.

Эффекты препарата могут значительно усиливаться при одновременном употреблении продуктов с высоким содержанием кофеина или теобромина (кофе, чай, шоколад).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (управление транспортными средствами).

Способ применения и дозы

Препарат вводить внутривенно. Дозу подбирают индивидуально, учитывая возможность различной скорости вывода.

Если пациент применяет препараты теофиллина перорально, дозу теофиллина для парентерального введения следует снизить.

При введении препарата пациент находится в положении лежа; врач контролирует артериальное давление, частоту сердечных сокращений, частоту дыхания и общее состояние больного.

Раствор следует готовить непосредственно перед применением – для струйного введения разовую дозу препарата разводить в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата предварительно разводить в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутривенно струйно вводить медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно – со скоростью 30-50 капель в минуту.

При введении препарата дозу рассчитывать на теофиллин в миллиграммах, учитывая, что 1 мл препарата содержит 20 мг теофиллина.

Взрослым внутривенно струйно вводить в суточной дозе 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг теофиллина), распределенных на 3 введения. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу уменьшить до 400-500 мг, при этом во время первого введения вводить не более 200-250 мг.

При появлении ускорение сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения следует снизить или переходить на капельное введение препарата.

Детям старше 14 лет : внутривенно капельно в дозе 2-3 мг / кг массы тела.

Максимальные суточные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети 3-9 лет – 24 мг / кг массы тела, 9-12 лет – 20 мг / кг массы тела, 12-16 лет – 18 мг / кг массы тела, пациенты старше 16 лет – 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Высшие дозы для взрослых. Внутривенно: разовая – 250 мг, суточная – 500 мг.

Высшие дозы для детей. Внутривенно: разовая – 3 мг / кг массы тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести течения заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).

Не применять пациентам с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания» ).

Порядок работы с ампулой.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить утечки препарата), вращательными движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).

3. Через отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).

Инструкция по применению ЭУФИЛЛИН (EUPHYLLINE) р-р

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

1 мл	1 амп.
аминофиллин	24 мг	120 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл – ампулы (10) – коробки картонные.
5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению лекарственного средства. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его в/в введения. Эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Лекарственное средство сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Блокирует аденозиновые рецепторы, угнетает активность фосфодиэстеразы, увеличивает уровень циклического АМФ, снижает уровень ионизированного кальция в гладкомышечных клетках.

Показания к применению

• аминофиллин представляет собой комплекс теофиллина и этилендиамина и его назначение определяется активностью теофиллина, который расслабляет гладкую мускулатуру и купирует бронхоспазм;
• аминофиллин для инъекций показан для купирования бронхоспазма, связанного с астмой и хронической обструктивной болезнью легких.

Режим дозирования

Аминофиллин для инъекций 24 мг/мл предназначен для медленного в/в введения. Раствор должен быть введен очень медленно в течение 4-6 мин по 5-10 мл препарата (0.12-0.24 г), который предварительно разводят небольшим объемом (5-10 мл) 5% декстрозы или 0.9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Поддерживающая терапия может быть обеспечена путем введения больших объемов инфузионных растворов, скорость введения регулируется таким образом, чтобы обеспечить необходимое количество препарата каждый час.

Обычно при капельном введении 10-20 мл препарата (0.24-0.48 г) разводят в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз/сут, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при в/в введении:

• разовая – 0.25 г, суточная – 0.5 г.

Терапевтическая концентрация в плазме крови теофиллина считается в диапазоне от 5 до 20 мкг/мл, а уровни выше 20 мкг/мл, скорее всего, связаны с токсическим действием. Также отмечается индивидуальная вариация у каждого отдельного пациента в дозировке, необходимой для достижения концентрации теофиллина в плазме крови, находящейся в желаемом терапевтическом диапазоне.

Во время терапии, больные должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности и, где это возможно, следует также контролировать содержание теофиллина, дозы должны быть рассчитаны на основе идеальной массы тела, препарат не рекомендуется для детей до 6-ти месячного возраста из-за значительных колебаний в метаболизме теофиллина у детей раннего возраста.

Пациенты, не получавшие препараты теофиллина

А. Нагрузочная доза аминофиллина 6 мг/кг массы тела может быть дана в/в медленно со скоростью, не превышающей 25 мг/мин.

Б. В зависимости от состояния пациента, поддерживающую дозу в течение следующих 12 ч можно рассчитать следующим образом:

• дети в возрасте от 6 месяцев до 9 лет: 1,2 мг/кг/ч (снижение до 1 мг/кг/ч после 12 ч);
• дети в возрасте от 9 до 16 лет и молодые взрослые курильщики: 1 мг/кг/ч (снижение до 0.8 мг/кг/ч после 12 ч);
• здоровые некурящие взрослые: 0.7 мг/кг/ч (снижение до 0.5 мг/кг/ч после 12 ч);
• пожилые пациенты и лица с легочным сердцем: 0.6 мг/кг/ч (снижение до 0.3 мг/кг/ч после 12 ч);
• пациенты с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени: 0.5 мг/кг/ч (снижение до 0.1-0.2 мг/кг/ч после 12 ч);

Пациенты, уже получающие теофиллин

Нагрузочная доза может быть расчитана на основании того, что каждые 0.5 мг/кг теофиллина вводимых в виде нагрузочной дозы могут привести к увеличению на 1 мкг/мл концентрации теофиллина в сыворотке.

В идеале, введение должно быть отложено до определения теофиллина в сыворотке крови. Если это не возможно и, если клиническая ситуация требует, чтобы вводился препарат, то вводят в дозе 3.1 мг/кг аминофиллина (эквивалент 2.5 мг/кг безводного теофиллина) на том основании, что это может привести к увеличению концентрации в сыворотке теофиллина примерно на 5 мкг/мл при введении в качестве нагрузочной дозы.

В дальнейшем поддерживающая доза рекомендуется та же, что описана выше.

Побочные действия

Аминофиллин может вызвать раздражение ЖКТ, стимуляцию ЦНС и оказать воздействие на сердечнососудистую систему. Гипотензия, аритмии и судороги могут следовать за в/в инъекциями, особенно, если инъекция делается слишком быстро. Также поступали сообщения о внезапной смерти. Тяжелая токсичность может произойти без предшествующих симптомов предвестников.

Иммунная система:

• аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания:

• метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипофосфатемия, гипонатриемия.

Психические расстройства:

• тревога, бессонница. Более высокие дозы могут привести к маниакальному поведению и бреду.

Расстройства нервной системы:

• головная боль, спутанность сознания, беспокойство, гипервентиляция, головокружение и тремор. Более высокие дозы могут привести к судорогам.

Расстройства органа зрения:

• зрительные нарушения.

Сердечные расстройства:

• сердцебиение, тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные расстройства:

• тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровотечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

• сыпь, пятнисто-папулезная сыпь, покраснение, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения:

• в/м инъекции болезненны, боль длится несколько часов. Более высокие дозы могут привести к гипертермии и жажде.

Противопоказания к применению

• аминофиллин для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к этилендиамину или с аллергией на теофиллины, кофеин и теобромин;
• аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами. При назначении терапевтических доз эуфиллина и/или теофиллина одновременно более чем при одном пути введения или более чем один препарат, увеличивается опасность серьезной токсичности;
• использование Аминофиллина в/в у детей в возрасте до 6 месяцев обычно не рекомендуется;
• использование Аминофиллина противопоказано у пациентов с острой порфирией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не были выполнены с теофиллином. Не известно может ли теофиллин вызвать эмбриональный вред при введении беременным женщинам. Несмотря на это, безопасное использование теофиллина во время беременности не было установлено относительно потенциального риска для плода, теофиллин был использован во время беременности без тератогенного или другого отрицательного влияния на плод. В связи с риском неконтролируемой бронхиальной астмы, безопасность во время беременности, когда введение аминофиллина действительно необходимо, как правило, не ставится под сомнение. Вопрос об использовании аминофиллина во время беременности решает врач. Теофиллин проникает через плаценту.

Теофиллин распределяется в грудное молоко и может иногда вызывать раздражение или другие признаки токсичности у грудных детей и, следовательно, не должен использоваться кормящими матерями.

Особые указания

Чтобы уменьшить нежелательные стимулирующие эффекты эуфиллина на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы, в/в введение препарата должно быть медленным и скорость не должна превышать 25 мг/мин.

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс и концентрация в сыворотке крови должна контролироваться регулярно, особенно во время начала терапии.

Аминофиллин для инъекций следует вводить осторожно у пациентов старше 55 лет.

У пациентов пожилого возраста, с сердечной или печеночной болезнью должно тщательно контролироваться наличие признаков токсичности теофиллина.

Дети особенно восприимчивы к воздействию теофиллина и требуется осторожность при назначении аминофиллина у детей.

Были сообщения о судорогах у детей, которым был назначен теофиллин при концентрации последнего в плазме крови в рамках принятого терапевтического диапазона. Альтернативное лечение должно рассматриваться у пациентов с судорожной активностью в анамнезе, и, если Аминофиллин для инъекций используется у таких пациентов, они должны быть тщательно обследованы на предмет возможных признаков гиперстимуляции ЦНС.

В связи с тем, что средний T 1/2 теофиллина короче у курильщиков, чем у некурящих, первая группа может потребовать больших дозах эуфиллина.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, перенесших иммунизацию против гриппа или которые имеют активную инфекцию гриппа или острые лихорадочные заболевания.

Аминофиллин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, хронической обструктивной болезнью легких, почечной или печеночной дисфункцией и при хроническом алкоголизме, так как клиренс Аминофиллина уменьшается.

Во время регулярной терапии должны контролироваться сывороточные уровни калия. Это очень важно при комбинированной терапии с бета-2-агонистами, кортикостероидами или диуретиками, или при наличии гипоксии.

Аминофиллин следует использовать с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью, гипертиреозом, глаукомой, сахарным диабетом, тяжелой гипоксемией, артериальной гипертензией и нарушениями сердечной функции или кровообращения, так как эти состояния могут быть усугублены.

Метилксантины могут увеличить кислотность желудочного сока и соответствующие меры должны быть приняты, если они используются у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Аминофиллин не следует назначать одновременно с другими ксантинсодержащими препаратами.

Нет сведений о влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Аминофиллин имеет узкий терапевтический индекс. Токсичность Теофиллина, скорее всего, возникает при сывороточных концентрациях, превышающих 20 мкг/мл, и становится все более тяжелой на высоких сывороточных концентрациях.

Дозы более 3 г могут быть серьезными у взрослых (40 мг/кг у ребенка). Смертельная доза может составлять всего лишь 4.5 г у взрослых (60 мг/кг у ребенка), но, как правило, она выше.

Гибель у взрослых может произойти при введении Аминофиллина в/в в больших дозах у пациентов с почечной, печеночной недостаточностью или с сердечно-сосудистыми осложнениями, или если инъекция была сделана быстро.

Симптомы:

• тахикардия, в отсутствии гипоксии, лихорадки или при совместном введении симпатомиметических препаратов, может быть признаком токсичности теофиллина.

Желудочно-кишечные симптомы:

• анорексия, тошнота, рвота, диарея, рвота кровью.

Неврологические симптомы:

• беспокойство, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, галлюцинации, сильная жажда, небольшое повышение температуры, расширение зрачков и шум в ушах. Судороги могут возникать даже без предшествующих симптомов токсичности и часто приводят к смерти. Кома может развиться в очень тяжелых случаях.

Сердечно-сосудистые симптомы:

• сердцебиение, аритмии, артериальная гипотензия, наджелудочковая и желудочковая аритмия.

Метаболические симптомы:

• гипокалиемия может развиваться быстро и может быть серьезной. Гипергликемия, альбуминурия, гипертермия, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз и рабдомиолиз также могут произойти.

Лечение:

• лечение передозировки является поддерживающим и симптоматическим.

Сывороточные уровни теофиллина и калия должны быть проверены. Повторное пероральное введение активированного угля способствует устранению теофиллина из организма даже после внутривенного введения. Может потребоваться агрессивная противорвотная терапия, чтобы было возможно пероральное введение активированного угля.

Судороги могут быть купированы в/в введением диазепама 0.1-0.3 мг/кг до 10 мг/кг. Восстановление баланса жидкости и электролитов является необходимым. Гипокалиемия должна быть исправлена путем в/в инфузии хлорида калия. Может потребоваться седация диазепамом у возбужденных пациентов.

Пропранолол может вводиться в/в для реверса тахикардии, гипокалиемии и гипергликемии при условии, что пациент не страдает от астмы.

В общем, теофиллин метаболизируется быстро и гемодиадиз не является оправданным. У больных с застойной сердечной недостаточностью или заболеваниями печени, гемодиализ может увеличить клиренс теофиллина в 2 раза.

Гемосорбцию следует рассматривать, если:

• кишечная непроходимость мешает введению нескольких доз активированного угля:
• плазменные концентрации теофиллина >80 мг/л (острые) или >60 мг/л (хронические). У пожилых людей гемосорбция должна быть рассмотрена при концентрации теофиллина >40 мг/л. Клинические признаки, а не концентрация теофиллина, являются лучшим руководством для лечения.