Кеторол для кошек: инструкция по применению

Кеторол ® (Ketorol)

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой	10 мг	20 12600
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	30 мг/мл	10 20 30 50 100
гель для наружного применения	2%	1
раствор для внутримышечного введения	30 мг/мл	10

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

• Действующее вещество
• АТХ
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• 3D-изображения
• Состав
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Показания препарата Кеторол
• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Кеторол
• Срок годности препарата Кеторол
• Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Гель для наружного применения	1 г
действующее вещество:
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	20 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 300 мг; диметилсульфоксид — 150 мг; карбомер 974Р — 20 мг; метилпарагидроксибензоат натрия — 1,8 мг; пропилпарагидроксибензоат натрия — 0,2 мг; трометамин (трометамол) — 15 мг; вода очищенная — 390 мг; ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат — 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло — 0,14%, изопропилмиристат — 0,3%, диэтилфталат — 24,15%) — 3 мг; этанол — 50 мг; глицерол — 50 мг

Описание лекарственной формы

Гель: однородный, прозрачный или полупрозрачный, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы ( ЦОГ ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование простагландинов ( ПГ ) из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S и (+)R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S формой.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Показания препарата Кеторол ®

Местное применение для купирования болевого синдрома при следующих состояниях и заболеваниях:

травмы (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждения связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит и остеоартроз);

боли в мышцах и суставах (миалгия, артралгия);

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата;

мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП ( в т.ч. в анамнезе указания на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);

беременность (III триместр);

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: обострение печеночной порфирии; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелая почечная/печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; бронхиальная астма; пожилой возраст; беременность (I и II триместр).

Побочные действия

Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.

При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ , повышение активности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Взаимодействие

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП , гипотензивными и противодиабетическими средствами.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если пациент применяет указанные средства или находится под наблюдением врача.

Способ применения и дозы

Перед нанесением геля вымьггь и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем выдавить столбик геля длиной около 1–2 см на область максимальной болезненности 3–4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью.

Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу. Если симптомы сохраняются или усугубляются или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Не применять гель более 10 дней без консультации врача.

Передозировка

Случаи передозировки геля не описаны.

Лечение: при случайном приеме геля внутрь необходимо очистить желудок (индукция рвоты, прием активированного угля) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение при необходимости симптоматическое.

Особые указания

Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.

Форма выпуска

Гель для наружного применения, 2%. В тубе из ламинированного алюминия 30, 50 г. 1 туба в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.. г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.. Кхоль Вилладж, Налагарх Роуд, Бадди, Солан Дистрикт, Химачал Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кеторол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кеторол ® (Ketorol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кеторол ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета.

1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)	30 мг

Вспомогательные вещества: октоксинол – 0.07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, натрия хлорид – 4.35 мг, этанол – 0.115 мл, пропиленгликоль – 400 мг, натрия гидроксид – 0.725 мг, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – ампулы темного стекла класса I (10) – блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии средства в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг – 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг – 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг – 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентатрый барьер (10%).

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой – 91% (40% в виде метаболитов), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После в/м введения 30 мг T 1/2 – 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 – 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг – 0.03 л/кг/ч.

У пациентов с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания активных веществ препарата Кеторол ®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M15	Полиартроз
M19.9	Артроз неуточненный
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M47	Спондилез
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M79	Другие болезни мягких тканей, не классифицированные в других рубриках
M79.0	Ревматизм неуточненный
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
R52.0	Острая боль
T14.0	Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента и тяжести болевого синдрома. При в/м или в/в введении разовая доза может варьировать от 10 мг до 60 мг.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек – 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения на прием внутрь суммарная суточная доза кеторолака в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг – для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза кеторолака для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение АД; редко – обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: менее часто – кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто – отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе); непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда; дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины); кровотечения или высокий риск их развития; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы; гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый); геморрагический диатез; нарушение кроветворения; беременность; роды; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Не показан для лечения хронических болей.

Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВС; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВС, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Инструкция по применению КЕТОРОЛ (KETOROL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветная или бледно-желтая жидкость прозрачная жидкость.

1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)	30 мг

Вспомогательные вещества: этанол 95% – 0.125 мл, натрия хлорид – 4.35 мг, динатрия эдетат – 1.0 мг, октоксинол 0.07 мг, натрия гидроксид – 0.725 мг, пропиленгликоль – 400 мг, вода д/и – до 1 мл.

1 мл – ампулы желтого стекла (10) точка и красная линия излома – упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+)Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 ч после отмены препарата.

Фармакокинетика

Биодоступность кеторолака после в/м введения составляет от 80% до 100%. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических парентеральных доз представляет собой линейную функцию.

Равновесная C max препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного введения. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся V d составляет менее 0.3 л/кг.

Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. T 1/2 препарата составляет в среднем 5 ч.

Показания к применению

Кратковременное купирование умеренных и сильных болей, главным образом в послеоперационном периоде.

Режим дозирования

Кеторол предназначен для в/м инъекций, препарат не должен использоваться для эпидурального или спинального введения. Раствор вводят медленно в/м (глубоко в мышцу). Время начала болеутоляющего эффекта – около 30 минут с его максимальной выраженностью в течение 1-2 ч, средняя продолжительность аналгезии равна 4-6 ч.

Введение препарата несколько раз в день в течение более чем 2 дней не рекомендовано, так как в большинстве случаев пациенты не нуждаются в более длительной болеутоляющей терапии, либо могут быть переведены на пероральный прием кеторолака. В этом случае продолжительность использования кеторолака парентерально и внутрь суммарно не должна превышать 5 дней.

Для достижения максимального болеутоляющего эффекта в ранний послеоперационный период возможно совместное использование кеторолака и наркотических анальгетиков, суточная доза последних в данном случае уменьшается. Кеторолак не влияет на привыкание копиоидам и не усиливает связанные с ними угнетение дыхания или седативный эффект.

Подбор и коррекцию дозы следует производить в соответствии с интенсивностью болей и ответной реакцией на введение препарата. Для минимизации побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого курса лечения.

Взрослые:

• обычно рекомендуемая начальная доза Кеторола составляет 10-30 мг с последующим введением каждые 4-6 часов по 10-30 мг. В ранний послеоперационный период допустимо введение препарата каждые 2 ч, если это необходимо. Максимальная суточная доза составляет 90 мг/сут, у пациентов с массойтела менее 50 кг – не более 60 мг/сут.

Пожилые пациенты (старше 65):

• рекомендуется использовать препарат в дозе 10-15 мг каждые 4-6 ч, суммарная доза не должна превышать 60 мг/сут. В связи с более высоким риском развития побочных эффектов в данной группе пациентов рекомендована минимально возможная продолжительность лечения, регулярный контроль состояния пациента для исключения гастроинтестинального кровотечения.

Дети:

• безопасность и эффективность кеторолака у детей не подтверждены, препарат не рекомендуется использовать у детей младше 16 лет.

Пациенты с нарушением функций почек:

• использование кеторолака противопоказано у пациентов с тяжелым и средним нарушением функций почек. В случае легких нарушений функций почек допустимо использование Кеторола в дозе не более 60 мг/сут.

При необходимости совместного парантерального и перорального назначения Кеторола суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг у лиц старше 65 лет, с массой тела менее 50 кгили нарушением функций почек), при этом доза препарата, принимаемая внутрь не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендован скорейший перевод пациента только на оральную форму препарата.

Побочные действия

Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.

Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.

Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.

Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.

Противопоказания к применению

• бронхиальная астма;
• полный либо частичный синдром нозальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение;
• нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах;
• оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной егоостановки;
• умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация;
• беременность, родовой период и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата;
• одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов);
• возраст до 16 лет;
• застойная сердечная недостаточность;
• препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций;
• кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могутвызывать снижений фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими беременность. Безопасность препарата у беременных женщин не изучена. При исследовании на крысах и кроликах в токсических дозах тератогенное действие не выявлено. У крыс отмечено удлинение срока гестации и задержка родов. В связи с известным негативным действием препаратов группы НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск заращения артериального протока) кеторолак противопоказан у беременных женщин. Использование кеторолака во время родов не рекомендовано в связи с увеличением риска кровотечений уматери и ребенка. Кеторолак проникает в молоко, в связи с чем не рекомендован к применению во время лактации.

Особые указания

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени:

• назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе:

• кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам:

• поскольку у пациентов данной возрастной группы чащеразвиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Влияние на показатели лабораторных исследований:

• возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка

Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболического ацидоза, перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Кеторол- эффективное болеутоляющее средство

Эффективным болеутоляющим медикаментозным средством является кеторол. Лекарство относится к группе противовоспалительных нестероидных средств. Помимо анальгезирующего воздействия препарат уменьшает воспалительные процессы и отечностью. Кроме того кеторол, инструкция на это указывает, обладает жаропонижающими свойствами.

Состав, формы и воздействие препарата

Сильное обезболивающее воздействие средства воздействие обеспечивается основным активным веществом – кеторолака трометамином. Другие компоненты могут меняться в зависимости от производителя, поэтому нужно обязательно изучить инструкцию.

Эффект после приема лекарства сравним с действием морфина. Но при этом кеторол – это более безопасный в применении препарат. Средство может использоваться для борьбы с разными видами болей, причинами которых являются любые патологические состояния. Применяют его для устранения симптоматики и для лечения конкретных заболеваний, которые сопровождаются отечностью и лихорадкой.

Лекарственное средство производится в виде:

Таблеток в зеленой растворимой оболочке (с количеством действующего вещества – 10 мг).

Прозрачного раствора для внутримышечного и внутривенного введения (с количеством действующего вещества -30 мг/мл).

Прозрачного, однородного геля (2%).

Наиболее востребованной является таблетированная форма. После приема препарата активное вещество полностью всасывается в ЖКТ в кратчайшее время. При этом:

Максимальная концентрация в крови достигается через час.

Жаропонижающие и анальгезирующее воздействие наблюдается через 30 мин.

Жирная пища замедляет всасывание действующего вещества.

Показания и противопоказания к применению

Чтобы не навредить, важно знать кеторол, от чего помогает. Чаще всего кеторол, инструкция по применению это подтверждает, применяется в качестве симптоматического средства для снятия головных, зубных и менструальных болей, а также болевых ощущений в суставах. В комплексной терапии средство назначают при развитии онкологических заболеваний и в послеоперационный период.

Лекарство показано для облегчения состояний при следующих патологиях:

Заболеваниях позвоночника и радикулите.

Разрывах связок и растяжении мышц.

Кеторол, как и любые нестероидные препараты, запрещены к использованию при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта. В противном случае увеличиваются риски возникновения желудочных кровотечений. Не назначают препарат в возрасте пациентов младше 16 лет, в период беременности и лактации. Отказаться от использования лекарства нужно при гиперчувствительности к компонентам средства, а также при наличии следующих патологий:

Болезнях печени и почек.

Существуют и другие заболевания, при которых доктор с осторожностью рекомендует принимать препарат. Это хроническая гипертензия, сахарный диабет, различные расстройства нервной системы и пр.

Кеторол, рецепт для которого необходим, запрещается принимать с рядом других лекарственных средств:

При одновременном приеме лекарственного средства с алкогольными напитками увеличиваются риски интоксикации организма.

Дозировка и рекомендации для лечения

В постоперационный период обычно назначают таблетки, цена которых доступна. Это, особенно касается случаев, когда кеторол уколы инструкция по применению исключает на фоне определенных последствий операций. Для снятия болевого синдрома любой этиологии принимают одну таблетку. При интенсивных выраженных болях допускается повторный прием до 4 раз в сутки с перерывом 4-6 часов. Длительность лечения – 5 дней.

Кеторол таблетки, инструкция по применению акцентирует внимание на этом, нельзя принимать при любых проблемах с желудком. В этом случае нужно приобрести кеторол ампулы для инъекций. В частности внутримышечное введение показано при непрекращающейся рвоте или возникновении затруднении при глотании. Когда спрашивают кеторол уколы, от чего помогают, то специалисты часто указывают радикулит. С болями, вызванными данной патологией, в этом случае удается справиться быстро. Инъекции разрешается повторять с перерывом 4 часа.

Гель кеторол тонким слоем наносят на чистую и высушенную кожу в местах болевых ощущений. После чего мягкими массажными движениями втирают. Процедуры могут повторяться 3–4 раза в сутки до снятия болевых ощущений. Перерыв между ними – не менее 4 часов. Длительность применения геля – не более 10 дней.

Побочные эффекты

Среди распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть после приема лекарственного средства, врачи называют появление:

Кроме того препарат может спровоцировать понижение артериального давления, на фоне чего развивается сонливость и головные боли. Иногда появляться отеки мягких тканей и повышенное потовыделение, метеоризм и нарушение стула, сыпь на коже.

К тяжелым побочным эффектам относят анемию, спазмы в желудке, почечные боли, рвоту с кровью, потерю сознания, судороги, одышку. При появлении таких симптомов прием препарата прекращают. Если состояние е улучшается, в срочном порядке требуется консультация доктора.

Передозировка кеторола очень опасна. Она может спровоцировать сильные боли в животе, рвоту, спазмы и судороги в мышцах, желудочное кровотечение. При подтверждении передозировки следует в срочном порядке промыть желудок и вызвать рвотный рефлекс. После этого необходимо принять сорбенты. Если состояние не удается стабилизировать, то нужно вызывать скорую помощь.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Кеторол (для инъекций), 10 шт., 1 мл, 30 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Кеторол (для инъекций): инструкция по применению

Состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
активное вещество:
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)	30 мг
вспомогательные вещества: октоксинол — 0,07 мг; динатрия эдетат — 1 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; этанол — 0,115 мл; пропиленгликоль — 400 мг; натрия гидроксид — 0,725 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Раствор: прозрачный, бесцветный или светло-желтый.

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного в/в и в/м введения носит линейный характер.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. C_max после в/м введения 30 мг — 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, T_max — 15–73 мин и 30–60 мин соответственно. C_max после в/в введения 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл, T_max — 0,4–1,8 мин и 1,1–4,7 мин соответственно. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения C_ss препарата при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки — 24 ч; при в/м введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.

V_d при в/м введении — 0,136–0,214 л/кг, при в/в — 0,166–0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — 3,5–9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияние на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л), T_1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака в/м общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,015 л/кг/ч. При введении 30 мг кеторолака в/в общий клиренс составляет 0,03 л/кг/ч.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности (предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет):

боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях;

миалгия, артралгия, невралгия;

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно — по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет, с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с. В/м инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1–2 ч. Обезболивающий эффект длится около 4–6 ч.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны ССС: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).

При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. В ампулах темного стекла класса I (USP), 1 мл. В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт.

Кеторол (Ketorol)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Кеторолака трометамин	10 мг

Цены в аптеках

Вещество	Количество
Кеторолака трометамин	30 мг

• Фармакологические свойства
• Показания
• Применение
• Противопоказания
• Побочные эффекты
• Особые указания
• Взаимодействия
• Передозировка
• Условия хранения
• Диагнозы
• Рекомендуемые аналоги
• Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Кеторол — это НПВП с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами. Механизм действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, вследствие чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-]S и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не оказывает седативного и анксиолитического действия, не вызывает медикаментозной зависимости. Кеторолак также угнетает агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24–48 ч. Препарат не вызывает синдрома отмены после прекращения его приема.

После приема внутрь Кеторолак быстро всасывается и полностью абсорбируется в ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в среднем через 44 мин после приема 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл.

После в/в введения 30 мг Кеторола его C_max в плазме крови достигается через 50 мин после однократного введения и составляет 2,2–3 мкг/мл. Т_½ конечных продуктов распада Кеторола у взрослых молодых пациентов составляет 5,3 ч, средний общий клиренс — 0,023 мл/мин/кг. После однократного введения 10 мг Кеторола С_max в плазме крови достигается через 5,4 мин и составляет 2,4 мкг/мл. Т_½ составляет 5,1 ч, средний объем распределения — 0,15 л/кг, общий клиренс — 0,35 мл/мин/кг.

У больных в возрасте старше 65 лет Т_½ конечных продуктов кеторолака по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 ч (4,3–8,6 ч). Общий плазменный клиренс снижается до 0,019 л/кг.

Фармакокинетика кеторолака после одно- и многоразового применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются при введении препарата каждые 6 ч на протяжении суток. Клиренс препарата при многоразовом применении остается постоянным. Кеторолак на 99% связывается с белками плазмы крови, степень связывания не зависит от концентрации препарата в крови.

Метаболиты кеторолака выводятся из организма почками, с мочой выводится 94% введенной дозы, 6% — выводится с калом.

У больных с нарушением функции почек выведение кеторолака замедляется, что проявляется удлинением Т_½ и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушениями функции печени изменений в фармакокинетике кеторолака не отмечено, но время достижения С_max препарата в плазме крови и Т_½ несколько увеличиваются по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания Кеторол

таблетки. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный период в течение непродолжительного времени.

Р-р. Купирование умеренной и сильной боли в послеоперационный и посттравматический период включительно.

Применение Кеторол

Кеторол не показан для лечения хронического болевого синдрома, а применяется только в случае острой боли.

Таблетки. Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет Кеторол таблетки назначают по 10 мг каждые 4–6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При переводе больных с парентерального лечения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных в возрасте старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела

Кеторол раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10 шт.

• Действующее вещество (МНН): Кеторолак
• Производитель: Dr. Reddy’s lab.
• Страна производства: Индия
• Форма выпуска: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
• Категория: Противовоспалительные препараты

Доставим в одну из 2361 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

• Инструкция
• Форма выпуска
• Аналоги 39
• Аптеки

Инструкция по применению Кеторол раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10 шт.

• Краткое описание
• Состав
• Фармакологическое действие
• Показания
• Способ применения и дозировка
• Побочные действия
• Противопоказания
• Особые указания
• Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное средство.

Состав

1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
Активное вещество:
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг
Вспомогательные вещества:
октоксинол – 0,07 мг;
динатрия эдетат – 1 мг;
натрия хлорид – 4,35 мг;
этанол – 0,115 мл;
пропиленгликоль – 400 мг;
натрия гидроксид – 0,725 мг;
вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Показания

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Способ применения и дозировка

Взрослым при приеме внутрь – по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости – по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза – 10-30 мг, интервал между введениями – 4-6 ч. Максимальная длительность применения – 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении – 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет – 60 мг/сут.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко – запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко – парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
• Со стороны дыхательной системы: редко – нарушение дыхания, приступы удушья.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
• Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
• Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко – олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
• Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
• Прочие: возможна лихорадка.
• Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние;
• нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
• геморрагический диатез,
• умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
• “аспириновая триада”;
• бронхиальная астма, полипы полости носа;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• беременность, роды, лактация;
• повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) – возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ – возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом – увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития – возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом – уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.